阿糖胞苷(赛德萨,Cytarabine)在我国临床上用于医治急性非淋巴骨髓细胞白血病,阿糖胞苷(赛德萨)进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,然后抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制效果则非常细微。
阿糖胞苷(赛德萨,Cytarabine)口服吸收量少,又极易在胃肠道黏膜及肝脏的胞嘧啶脱氨酶效果下脱氨而失掉活性,故不宜口服。阿糖胞苷(赛德萨)可经静脉、皮下、肌内或鞘内打针而吸收。静脉打针后能广泛散布于体液、组织及细胞内。静脉给药时,半衰期α相为10~15分钟,β相为2~2.5小时;鞘内给药时,半衰期可延至11小时。在24小时内,所给药物中,90%以尿嘧啶阿糖胞苷方式经肾脏排泄。
阿糖胞苷(赛德萨)最大用量是多少?成人常用量:(1)诱导缓解:静脉注射或滴注阿糖胞苷(Cytarabine)一次按体重2mg/kg(或1~3mg/kg),一日 1次,连用10~14日,如无明显不良反应,剂量可增大至一次按体重4~6 mg/kg。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日1~2 次,皮下注射,连用7~10日。由于阿糖胞苷(赛德萨,Cytarabine)的不良反应随剂量增大而加重,故疗程中必须由有丰富经验的医生指导,并要有充分及时的支持疗法保证方可进行。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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