阿糖胞苷(赛德萨)是美国辉瑞制药公司生产。辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。辉瑞公司生产的阿糖胞苷(赛德萨)为白血病患者提供了新的治疗选择。
阿糖胞苷(赛德萨)是目前我国临床上用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病最有效的药物之一。1959首次人工合成,它亦存在海绵中。1961年发现它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷(赛德萨)为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药,具有细胞周期特异性,对S期细胞最为敏感,通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷(赛德萨)进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸,前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成,后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷,从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。
阿糖胞苷(赛德萨)口服吸收量少,又极易在胃肠道黏膜及肝脏的胞嘧啶脱氨酶作用下脱氨而失去活性,故不宜口服。可经静脉、皮下、肌内或鞘内注射而吸收。静脉注射后能广泛分布于体液、组织及细胞内。静脉滴注后约有中等量的药物透入血—脑脊液屏障,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的40%。阿糖胞苷(赛德萨)静脉给药时,半衰期α相为10~15分钟,β相为2~2.5小时;鞘内给药时,半衰期可延至11小时。在24小时内,所给药物中,约10%以药物原形、90%以尿嘧啶阿糖胞苷形式经肾脏排泄。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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