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乐伐替尼副作用及处理措施

郭药师
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2025-01-21 03:31:08
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乐伐替尼(仑伐替尼)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。乐伐替尼还可以抑制其他的RTKs,包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α(PDGFRα)、KIT、及RET,这些激酶除了发挥正常的细胞功能外,还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。

乐伐替尼(仑伐替尼)常见副作用的主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。

高血压的发生率高达73%,其中3 级高血压的发生率为44%;

出现心功能不全的概率为7%,主要表现为左或右心室功能减低,心力衰竭或肺水肿;

动脉血栓栓塞事件的发生率为5%,出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%;

在1 项1108例受试者接受乐伐替尼的临床研究中,报道3例肝衰竭(包括致命性事件)和1例急性肝炎;

蛋白尿的发生率为34%,发生3级蛋白尿的概率为11%;

肾受损事件出现的概率为14%,出现更高肾衰或受损的概率为3%;

出血事件的发生概率为35%。

根据其作用机制和动物生殖毒性研究数据,乐伐替尼可能导致胎儿毒性。

患者使用乐伐替尼(仑伐替尼)程中一旦出现紧急情况,一定要在第一时间联系主治医生。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092

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