利鲁唑片的作用是什么?
利鲁唑片(力如太,rilutek,riluzole)可以通过血脑屏障,利鲁唑片通过抑制脑内神经递质(谷氨酸及天冬氨酸)的释放,抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用,多种体外细胞模型均证明了利鲁唑片可减少兴奋性递质的毒性作用,增加细胞的存活率来达到治疗肌萎缩侧索硬化的目的。利鲁唑片其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。利鲁唑片也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外,利鲁唑片能保护所培养的运动神经$免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经$死亡。
利鲁唑片适用于延长肌萎缩侧索硬化ALS患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明利鲁唑片可延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。没有证据表明利鲁唑片对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中利鲁唑片未显示出疗效。仅在ALS中研究了利鲁唑片的安全性和有效性。因此,利鲁唑片不得用于任何其他类型的运动神经$病。利鲁唑片推荐剂量为每次1片,每日两次(50mg每12小时一次)。每日定时口服,如早晚各一片。如漏服一次,按原计划服用下一片。增加每日剂量并不能显著提高预期益处。 具有运动神经$病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑片治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599
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