




托法替尼适应证:1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎(RA)成年患者,可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用;2、用于治疗具有活跃银屑病关节炎(PsA);3、用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。
托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次;11mg,每天一次。口服给药,有无进食皆可。因严重感染和血细胞减少进行剂量调整。
最常见的感染为呼吸道感染,鼻明炎和尿路感染;常见的严重感染包括肺炎、蜂窝织炎、带状疹、尿路感染。3、常见的恶性肿瘤为肺癌、乳腺癌、胃癌、结直场癌、肾癌,前列腺癌,淋巴瘤、恶性黑色素瘤。其他不良反应包括贫血、脱水、失眠、感觉异常、呼吸困难、咳嗽、鼻窦充血、腹痛、消化不良、呕吐、胃炎、恶心、脂肪肝、皮疹、红斑、瘙痒,肌肉骨胳痛,关节痛、肌腱炎、关节肿大、发热、疲乏,外周水肿。实验室检查常见淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、肝酶升高、血脂升高、肌酐升高。
托法替尼与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑),中效CYP3A4抑制剂(如氟康唑)和强效CYP2C19抑制剂合用,血药浓度会升高。与强效CYAN诱导剂(如利福平)合用,血药浓度会降低,疗效随之减弱。本品与强效免疫抑制剂(如硫唑嘌吟、他克莫司、环孢素)合用,会增加发生严重感染和恶性肿瘤风险。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082