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美法仑口服吸收量个体差异较大,生物利用度为25%-89%, 平均为56%。 药物吸收后,能快速分布于体内各脏器,在肝、肾中浓度较高,脑脊液浓度低于血浆浓度的10%,分布容积约为0.5L/kg。给药后,蛋白结合率初始约为50%-60%,12小时后渐增至80%-90%。约有30%与血浆蛋白不可逆结合(其主要与血浆白蛋白结合,约20%与a-1-酸糖蛋白结合)。本药代谢二室模型,半衰期a相为6-10分钟,β相为40-120分钟。24小时内50%的药物经尿排出(其中大部分为代谢产物,原形不足15%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207