




美法仑片适用于治疗多发性骨髓瘤及晚期卵巢腺癌。美法仑单独应用或与其他药物合用,对于部分晚期乳腺癌病人有显著疗效。美法仑对部分真性红细胞增多症病人有效。美法仑亦曾作为外科治疗乳腺癌的辅助药。美法仑为双功能烷化剂抗肿瘤药物。其中间产物可与DNA中的鸟嘌呤共价结合,产生烷基化作用,使DNA双链内交叉联接,从而阻止细胞复制。
美法仑是一种细胞周期非特异性药物,是氮芥取代的苯丙氨酸异构体,为消旋体物质.苯丙氨酸基团的存在使氮芥药物易于进入肿瘤细胞,并以代谢产物形式存在于细胞浆中,作用与HN2相同,可烷化核酸和蛋白质,与DNA呈交叉联结,亦可使DNA与蛋白质间交叉联结,抑制细胞呼吸及氧化磷酸化,从而抑制肿瘤细胞生长,选择性高于HN2在浆细胞瘤患者体内的药物浓度检测提示,血浆和肿瘤内的药物浓度相似,表明血浆和瘤细胞之间没有扩散屏障.能抑制肿瘤细胞和一切增生迅速的组织:如骨髓,淋巴组织的细胞核分裂,为多发性骨髓瘤的首选药。
美法仑最罕见的不良反响是骨髓箝制,可导致白细胞和血小板删除。高达30%的病人在口服常规剂量美法仑后,出现胃肠道不适,包括恶心和呕吐,使用常规剂量美法仑罕见胃炎发生,而接收高剂量静注美法仑有增加腹泻、呕吐和胃炎发生的可能。如有严重不良反应,需及时就诊,根据医生诊断进行药物使用。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2011年6月9日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020207