




去纤维钠(去纤苷)在体内外具有抗血栓、促进纤溶、抗缺血、抗感染等作用。去纤维钠是具有多种作用的腺苷受体激动剂,内皮细胞的腺苷A1/A2受体参与内皮细胞的调节及内皮细胞对损伤的反应,去纤维钠可作用于这些受体进而产生多种下游效应。去纤维钠还可减少内皮细胞表面细胞黏附分子的表达,从而减少白细胞黏附至血管内皮细胞,减轻内皮细胞的炎症损伤。此外,去纤维钠也可促进前列腺素12(PGl2)及前列腺素E2(PGE2)的释放,进而引起血管扩张,抑制血小板聚集,减轻缺血损伤。
为了能够确保药品的疗效得以充分发挥,了解并掌握去纤维钠(去纤苷)正确的用法用量对于患者而言十分重要。那么,去纤维钠(去纤苷)该如何使用呢?
去纤维钠(去纤苷)可以通过静脉注射及口服两种方式给药,静脉注射给药可以迅速达到最大血药浓度Cmax,口服30min后可达到Cmax。鉴于消化道核酸酶水解失活、去纤苷小肠吸收效率及肝脏首过效应等因素,口服生物利用度只有58~7 1%。注射给药去纤维钠的半衰期约10~30 min,而口服给药去纤维钠的清除需要数小时,主要通过尿液及粪便排出体外,去纤维钠可以缓慢而持续发挥药效是口服给药的优势。
一般情况下,去纤维钠对成年和儿童患者的推荐剂量为6.25 mg/kg每6小时给予作为一个2-小时静脉输注。该剂量应根据患者的基线体重,被定义为对HSCT制备方案前为患者的体重。给予去纤维钠(Defitelio)共最小21天。如21天后肝VOD的体征和症状没有解决,继续去纤苷直至VOD的解决。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2016年6月30日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208114