




卡博替尼(XL184)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与以往的抗肿瘤药物(如单克隆抗体)不同,它独特的优势就是可以口服,可以让肿瘤患者真正的像普通患者一样通过吃药来治疗疾病。卡博替尼是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,它的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。今天咱们就来详细了解一下卡博替尼(XL184)治疗什么病?
美国FDA于2012年批准卡博替尼(XL184)胶囊(140mg/天)用于治疗进展性,转移甲状腺髓样癌(MTC)患者,于2016年批准卡博替尼片剂(60mg/天)用于治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者,于2018年批准卡博替尼片剂(60mg每天)用于治疗接受过索拉非尼或其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者。 2011年10月,美国制药公司Exelixis宣布,卡博替尼(XL184)在髓样甲状腺癌III期临床实验中和安慰剂相比无进展生存期延长了75%,卡博替尼组中位无进展生存期达11.2个月VS安慰剂组4个月。卡博替尼明显地延长了髓样甲状腺癌患者的无进展生存期。2016年4月,美国FDA基于卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。
2017年12月,美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验(研究代号CABOSUN)结果,进一步批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗。2018年5月29日,FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。
目前,卡博替尼(XL184)已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌[1]等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性,卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年03月26日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208692