波生坦(全可利)适用于治疗WHO功能分级II级-IV级的肺动脉高压(PAH)(WHO第1组)的患者,以改善患者的运动能力和减少临床恶化。
波生坦片(全可利)的药理作用:波生坦片全可利是一种双重内皮素受体拮抗体,具有对ETa和ETb受体的亲和作用。波生坦片(全可利)可降低肺和全身血管阻力,从而在不增加心率的情况下增加心脏输出量。在许多心血管失调疾病,包括肺动脉高压,血浆和组织的内皮素浓度增加,表明内皮素在这些疾病中起病理作用。在肺动脉高压,血浆内皮素浓度与预后不良紧密相关。波生坦片(全可利)是特异性内皮素受体,波生坦与ETa和ETb受体竞争结合,与ETA受体的亲和力比与ETb受体的亲和力稍高。在动物肺动脉高压模型中,长期口服波生坦能减少肺血管阻力、逆转肺血管和右心室肥大,在动物肺纤维化模型中,波生坦片(全可利)能减少胶原沉积。
BREATHE-3研究评价了波生坦对12岁以下PAH患儿的有效性和安全性。分别给予10~20 kg、20~40 kg和>40kg患儿31.25、62.5和125 mg波生坦1次/日治疗,4周后调整为2次/日直至12周。研究表明,患儿对波生坦(全可利)治疗均良好耐受,并且肺血管阻力指数、平均肺动脉压力显着降低,心指数及右房压有改善趋势。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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