




依普利酮(Eplerenone)是新一代选择性醛固酮拮抗剂,由辉瑞/法玛西亚公司开发,商品名为Inspra,用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。不仅如此,对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人,依普利酮与血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
在国内治疗心血管系统常用的是醛固酮受体拮抗剂螺内酯,能够起到很好的保护作用,不过,由于它的性激素相关副作用限制了其应用。依普利酮作为新一代选择性醛固酮受体拮抗剂为心血管疾病的治疗提供了新方法。
治疗高血压成人患者时可以单用依普利酮也可以与其他抗高血压药物联合应用,口服给药,初始剂量为50mg,每日一次;维持剂量为50mg,每日1-2次。最大剂量为100毫克/天。和其他药物一样,依普利酮在治疗过程中也不可避免的会出现一些副作用。
依普利酮的副作用有:咳嗽、腹泻、腹痛、心绞痛、心肌梗死、蛋白尿、头痛、眩晕、疲乏、流感样症状等。其他副作用有:男性乳房发育、不正常阴道出血;血钾、甘油三酯、胆固醇、谷丙转氨酶、γ- 谷氨酰转移酶、肌酐、尿酸水平升高,血钠水平降低。
依普利酮不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用,患者需要格外注意。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437