




比卡鲁胺(康士得)为现阶段应用较广泛的一种非类固醇抗雄激素制剂,可结合雄性激素受体,阻断双氢睾酮,主要与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
比卡鲁胺片有较低的药物抵抗率,且与雄激素受体有较高亲和力,半衰期较长,给药较为方便。另外,因其还属雄激素受体重要的竞争性拮抗剂,故无外周选择性,无雌激素、盐皮质激素、雄激素活性,未对血清睾酮及黄体生成素生成产生干扰。
同时,此药还可在靶器官受体位点竞争性与内源性雄激素结合, 阻止双氢睾酮进入细胞核,从而抑制雄激素对前列腺的相关不利作用。 比卡鲁胺片与戈舍瑞林联用,可有效去除肾上腺皮质来源的相关雄激素,进一步增强雄激素阻断作用,在一定程度上减小前列腺体积,改善促排尿症状。
国内一项研究结果提示,观察组总有效率高于对照组,采用比卡鲁胺治疗的观察组 TNF-α、IL-6、IL-10 改善优于对照组,表明比卡鲁胺片与戈舍瑞林联用方案可通过降低炎性反应以缓解临床症状。 观察组 miR-34a、VEGF、P504S 指标改善优于对照组,其中 miR-34a 受抑提示肿瘤生长受到抑制;VEGF 为血管生成调控因子,其水平降低,表明比卡鲁胺片与戈舍瑞林联用方案可减少血管生成;而 P504S 为一种前列腺癌标记物,其水平降低提示该方案可有效抑制肿瘤复发和转移形成。此外,观察组 PAS、f -PSA 降低程度较对照组更为明显。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310