




瑞格非尼(Regorafenib)是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂,其作用靶点超过10个,包括VEG—FRl—3、内皮酪氨酸激酶受体(TIE)1—2、RAFl、鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B(BRAF)、BRAFV600、KIT、RET、PDGFR、FGFR等。
一项晚期二线RESORCE研究中,针对索拉非尼耐药后的肝癌患者采用瑞格非尼治疗,结果显示OS较对照安慰剂组明显改善(10.6个月比7.8个月,HR=0..63)。虽然瑞格非尼疗效显著,但是这一切都是以正确用药为前提才能使得患者从中获益。因此,患者需了解并掌握瑞格非尼治疗肝癌的使用方法:推荐剂量为160 mg(4片瑞格非尼) /次,1次/日,于每一疗程的前21天口服,28天为一疗程。
在实际用药时,患者最好在每天同—时间使用,在低脂早餐(脂肪含量30%)后随水整片吞服。治疗期间若是出现漏服的情况,那么患者则不得在同一天服用两剂药物,而用药后一旦出现呕吐的情况,患者在同一天内则不得再次服药。患者在接受瑞格非尼治疗的时间应持续服用药物治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
在早期研究中,瑞格非尼已经显现出一些不良反应,这些不良反应若能 及时发现及正确处理是可以人为控制的。研究显示瑞格非尼(Regorafenib)有导致肝胆系统损害的风险,应该予以重视。使用瑞格非尼期间应定期监测肝功能,警惕严重肝损伤的发生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085