




力如太(利鲁唑片)属于苯并噻唑类化合物,是被美国FDA批准治疗侧索硬化症(ALS)的药物。利鲁唑具有非常广泛的药理学作用,如,调节谷氨酸及其转运体、抗抑郁、抗焦虑、镇痛及神经保护等。力如太作用机制比较复杂,已经证实的包括:抑制谷氨酸释放,间接抑制氨基酸受体的兴奋性;通过抑制电压门控钠通道减少神经传递素的释放;非竞争性抑制N一甲基一D一天冬氨酸(NMDA)受体,增加星形胶质细胞摄取谷氨酸量。
尽管力如太具有的疗效已经得到了大量临床实验的证实,但是患者在实际治疗期间还是会出现一些不良反应。力如太治疗期间最常见的副作用有无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等。
无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常的发生率似与剂量有关,其他的副反应还有腹泻、厌食、味觉变化等;比较普遍的是利鲁唑引起肝脏酶指标的升高(丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶),许多酶升高发生在治疗初期2个月,继续治疗反而自发恢复。
患者有乏力、恶心、瞌睡等不良反应,不必中止治疗。对可能出现的粒细胞减少的副反应.须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数,在治疗初期1~3个月,每月检查1次,以后每3月检查1次。同时测定丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶,如有升高,必须增加检测次数,如发现粒细胞减少,必须中止治疗。丙氨酸氨基转移酶(ALT)值10倍于正常值或临床出现黄疸,必须中止力如太的治疗。ALT值5倍于正常值,建议每周测定ALT。不推荐肾功能障碍(Cr≥200UMOL/L)者使用利鲁唑片,使用力如太前后要监测肝功能。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年5月11日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599