




目前,托法替尼获批的适应症有:
1、用于治疗对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受的中度至严重活动性类风湿性关节炎(RA)成年患者,可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用;
2、用于治疗具有活跃银屑病关节炎(PsA);
3、用于治疗中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)。
长期服用托法替尼副作用:头晕、头痛、胃肠道反应(恶心、腹泻)、鼻咽炎、感染(特别是呼吸道和泌尿道感染),可导致中性粒细胞减少、低密度和高密度脂蛋白以及胆固醇水平升高;其中胃肠疾病和感染最为常见,可与人参皂苷Rh2联合辅助治疗,可增强免疫力,有助于减轻药物治疗的副作用,提高治疗效果。
托法替尼治疗类风湿关节炎的用法用量:
托法替尼可与甲氨蝶呤或其他非生物DMARD药物联合使用。托法替尼的推荐剂量为5mg,每天两次。口服给药,有无进食皆可。
因严重感染和血细胞减少进行剂量调整:
不建议在淋巴细胞绝对计数低于500 细胞/mm3、中性粒细胞绝对计数(ANC) 低于 1000 细胞/mm3 或血红蛋白水平低于 9 g/dL 的患者中开始托法替尼用药。
出现淋巴细胞减少症、中性粒细胞减少症和贫血症时,建议调整剂量或中断治疗。
如果患者发生严重感染,应该避免托法替尼给药,直至感染得到控制。
中度或重度肾功能不全,或者中度肝功能损伤,托法替尼的推荐剂量应为 5 mg,每天一次。 不建议重度肝功能损伤患者使用托法替尼。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082