




血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节,血小板的粘附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此抑制血小板聚集药物在治疗血栓性疾病中发挥重要作用,抗血小板药抑制血小板的聚集是人们研究的热点之一。阿那格雷(氯喹咪唑酮)为环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂,是一种口服抗血小板聚集药物,由罗伯茨制药公司研发并生产。今天咱们就来详细了解一下阿那格雷对血小板增多症的疗效。
评价阿那格雷(氯喹咪唑酮)治疗原发性血小板增多症(ET)的有效性和安全性.方法 将符合WHO 2008诊断标准的ET患者随机分配到阿那格雷组和羟基脲组.阿那格雷由2mg/d始逐渐增加,最大剂量为10 mg/d,维持PLT(100~400)×109/L1个月后,逐渐减量维持.羟基脲由1 000 mg/d逐渐增加,维持PLT(100~400)×109/L1个月后,减量至10mg·kg-1·d-1维持.共观察12周。
结果 17个中心共人组222例ET患者(阿那格雷组、羟基脲组分别为113、109例),198例可评价疗效(阿那格雷组、羟基脲组分别为97、101例).治疗12周,阿那格雷组血液学缓解率为87.63%(85/97),羟基脲组为88.12%(89/101),差异无统计学意义(P=0.174)。阿那格雷组治疗前中位PLT为827(562~1 657)×109/L,治疗12周为400(127~1 130)×109/L,差异有统计学意义(P<0.001)。
阿那格雷(氯喹咪唑酮)组治疗后PLT降低值中位数为393(-362~1 339)×109/L,羟基脲组为398(-579~1 846)×109/L,差异无统计学意义(P=0.982).阿那格雷组、羟基脲组中位起效时间分别为7(3~14)、21(14~28)d,差异有统计学意义(P=0.003).阿那格雷组不良事件发生率为65.49%(74/113),包括心悸(36.28%)、头痛(21.24%)、乏力(14.16%)和头晕(11.50%)等,均为Ⅰ~Ⅱ级.结论 盐酸阿那格雷胶囊治疗ET的血液学缓解率与羟基脲相近,不良事件发生率相似,起效时间较短,无明显血液学毒性,安全性较好.
阿那格雷(氯喹咪唑酮)抗血小板聚集是以抑制 血小板磷脂酶,阻止花生四烯酸的过度释放和增加血小板cAMP水平而发挥作用.在抑制血小板释放诱导剂引起的聚集第一和第二相方面具有很高的活性.临床研 究表明,阿那格雷能使血压轻度下降,对心率,心搏量无影响,对防治静脉栓塞,心肌梗死具有明显疗效。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=20333