阿来替尼是最新上市的二代ALK抑制剂,上市后迅速受到广大患者的青睐,主要归功于它的治疗优势。第一是药物结构和药物亲和力决定了其疗效,在药物设计之初采用了增强靶向选择性、3D分子结构优化重塑,从而大大提升了ALK抑制剂的活性,改善了药代动力学属性。和二代TKI相比,阿来替尼对ALK靶点选择更强,更加专一。第二点是阿来替尼肿瘤缓解深度高。在其研究设计中,引入了“肿瘤缓解深度(DpR)”的概念,即目标病灶自基线的最大缩瘤率。从临床来看,阿来替尼对肿瘤缓解深度更深,缩瘤率最大。肿瘤缓解程度越高,残存肿瘤越少,耐药的产生的可能就越小,患者PFS和OS越长,ALEX研究显示其客观缓解率可高达82.9%。第三是阿来替尼能透过血脑屏障,神经系统的作用更显著。一代、二代TKI多数为P糖蛋白作用底物,会被神经细胞泵出,而阿来替尼模型并不是P糖蛋白作用底物,不会泵出血脑屏障。所以阿来替尼可以更好进入血脑屏障,相对克唑替尼降低脑转移风险84%。
2018年08月,罗氏宣布,国家药品监督管理局正式批准了阿来替尼的进口注册申请,该药用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。每盒阿来替尼定价约50000元/盒,截止目前,阿来替尼没有被纳入全国医保和省医保,仅在深圳等少数地区纳入市医保。如此看来,一般家庭无法负担阿来替尼带来的经济压力。好在,印度和孟加拉分别上市了仿制版阿来替尼,经临床试验证明疗效与原研药没有区别,而价格却十分便宜。仿制版阿来替尼是目前所有版本中性价比最高的。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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