替西罗莫司(坦西莫司)是一种mTOR(哺乳动物西罗莫司靶蛋白)的抑制剂。其与细胞内的一种蛋白(FKBP12)结合,而蛋白药物复合物可抑制控制细胞分裂的mTOR的活性,对mTOR活性的抑制作用导致肿瘤细胞生长停滞在G1期。当mTOR被抑制,其磷酸化P3激酶/AKT通路中mTOR下游靶蛋白p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断。在肾细胞癌细胞株体外研究中,本品可抑制mTOR的活性,导致缺氧诱导因子HF1和HIF2a和血管内皮生长因子水平降低。
国内的一项研究中,共选取72例晚期肾癌患者作为研究对象,按照入院先后顺序编号,应用随机信封法将所有患者分为对照组与观察组,各 36 例。对照组患者给予索拉非尼,观察组在对照组治疗基础上辅以替西罗莫司(即坦罗莫司)治疗。
结果显示,经过不同方法治疗后,两组患者生命质量各维度评分明显提高,且观察组患者生命质量各维度评分明显高于对照组;观察组患者治疗有效率为 30.56%,明显高于对照组 11.11%;观察组患者疾病控制率为 83.33%,显著高于对照组;治疗后,两组患者血清 MMP-9 和 TIMP-1 水平明显降低,且观察组患者血清 MMP-9 和 TIMP-1 水平显著低于对照组;治疗期间,两组患者皮疹、腹泻、手足皮肤反应、食欲不振、脱发、恶心呕吐、耳鸣及发热发生率比较,差异无统计学意义;观察组患者 3 年生存率为 41.67%,明显高于对照组的 19.44%。
由此可见,将替西罗莫司用于治疗晚期肾癌,可有效提高临床疗效,改善患者生命质量,下调血清 MMP-9 和 TIMP-1 水平,延长患者生存期,安全性好。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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