




舒尼替尼(索坦)是一类能够选择性地靶向多种受体酪氨酸激酶的新型药物中的第一个药物。抑制受体酪氨酸激酶被认为可经阻断肿瘤生长所需的血液和营养物质供给而“饿死”肿瘤并具同时杀死肿瘤细胞活性,即舒尼替尼(索坦)结合了中止向肿瘤细胞供应血液的抗血管形成和直接攻击肿瘤细胞的抗肿瘤这两种作用机制。
2006年1月26日,美国FDA批准舒尼替尼(索坦)治疗胃肠间质瘤。主要基于一项舒尼替尼(索坦)治疗胃肠间质瘤的临床试验:舒尼替尼(索坦)明显延长了胃肠间质瘤患者的无进展生存期和延长总生存期。伊马替尼治疗失败后,改用舒尼替尼(索坦)组疾病无进展生存期为5.6个月,而安慰剂组为1.4个月。
体外实验证实,舒尼替尼(索坦)主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖,这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调,而且在复发脑膜瘤中上调更明显。
舒尼替尼(索坦)的服用剂量因病症不同用量也有所不同。胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2给药方案)。胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。 根据每个患者个体的差异性、安全性以及耐受性不同,舒尼替尼(索坦)剂量的调整以最低剂量12.5mg进行剂量增减。
轻、中、重度肾损害患者,无需调整剂量,按照推荐剂量服用即可。透析中的终末期肾病患者,不建议对剂量进行调整,根据患者的耐受性和安全性可对之后的剂量逐渐增加至2倍。 轻中度肝损害患者,不建议调整剂量,若发生3-4级的肝不适症,应中断治疗并及时就诊。以上就是舒尼替尼(索坦)服用的具体方法,希望可以帮到大家。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938