舒尼替尼(索坦)说明书

舒尼替尼(索坦)说明书

【药品名称】

通用名称：苹果酸舒尼替尼胶囊

商品名称：苹果酸舒尼替尼胶囊(索坦)

【主要成份】苹果酸舒尼替尼 化学名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氢-3H-吲哚-3-亚基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯苹果酸盐 分子式：C22H27FN4O2 ·C4H6O5 分子量：532.6

【性状】本品为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【适应症/功能主治】1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）。

【规格型号】12.5mg*28s*1瓶

【用法用量】舒尼替尼(索坦)治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。与食物同服或不同服均可。

【不良反应】尚不明确。

【禁 忌】对舒尼替尼(索坦)或药物的非活性成份严重过敏者禁用。

【注意事项】尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，建议在有本品使用经验的医生指导下使用。 左心室功能障碍 若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50% 以及射血分数低于基线20% 的患者也应停止本品治疗和/或减低剂量。 接受舒尼替尼治疗的患者中出现左心室射血分数下降的人数多于安慰剂组或IFN-α组。在胃肠间质瘤（GIST）的研究 A 中， 舒尼替尼组和安慰剂组分别有22/209 例（11%）患者和 3/102 例(3%）患者出现了治疗相关的左心室射血分数 (LVEF)低于正常值下限 (LLN)。舒尼替尼组22 例LVEF 改变的患者中有9 例未经处理自行恢复；5例患者经处理后恢复正常（1例患者减低剂量；4例患者另给予抗高血压药或利尿剂治疗）；6 例患者结束研究但没有恢复情况的记录。此外，舒尼替尼组有3 例（1%）患者出现3 级左心室收缩功能下降至LVEF<40%，其中2 例患者未接受研究药物进一步治疗即死亡。安慰剂组无患者出现3 级LVEF 下降。在胃肠间质瘤（GIST）研究A 中，两组各有1 例患者（舒尼替尼组&请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】尚无本品用于儿童患者的安全性和有效性临床研究。

【老年患者用药】接受舒尼替尼(索坦)治疗的825 例胃肠间质瘤（GIST）和晚期/转移性肾细胞癌（MRCC）患者中有277 例（34%）年龄在65岁或65岁以上。未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面存在差异。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类D由于血管形成是胚胎和胎儿发育的关键，舒尼替尼(索坦)抑制血管形成，可能对妊娠产生不良作用。未在孕妇中对本品进行充分的、严格对照的研究。如果患者妊娠期间使用舒尼替尼(索坦)或接受舒尼替尼(索坦)治疗期间妊娠，应告知患者药物对胎儿的潜在危害。育龄妇女接受本品治疗时应避孕。在妊娠大鼠（0.3，1.5，3.0，5.0 mg/kg/日剂量）和妊娠家兔（0.5，1，5，20 mg/kg/日剂量）中评价了舒尼替尼对胚胎的影响。5mg/kg/日剂量时（约为人推荐日剂量[RDD]AUC 的5.5 倍），观察到大鼠的胚胎死亡和发育异常的发生率明显增加。家兔实验中，5mg/kg/日剂量时发现胚胎死亡发生率明显增加，当剂量≥1 mg/kg/日时（约为人推荐日剂量50mg/日时AUC 的0.3 倍）发现发育异常。对发育的影响包括大鼠胎仔的肋骨和椎骨的骨骼畸形发生率增加。家兔实验中，1 mg/kg/日剂量观察到唇裂，5mg/kg/日（约为人推荐日剂量AUC 的2.7 倍）剂量观察到唇裂和腭裂。大鼠实验中，当剂量≤3 mg/kg/日时（约为人推荐日剂量的2.3 倍）未见胎仔流产或畸形。

【药物过量】处理舒尼替尼(索坦)药物过量的方法包括一般的支持性措施。无治疗本品过量的特效解毒剂。如果有临床指征时，应采用催吐或洗胃清除未吸收的药物。已完成的临床研究中未有本品药物过量的报告。非临床研究中在500mg/kg（3000mg/m2）/日，最少给药5 天即观察到大鼠死亡。在此剂量水平，毒性反应征象包括肌肉协调障碍、摇头、活动减退、眼睛分泌物、竖毛和胃肠道不适。在更低剂量水平但更长治疗持续时间时也观察到死亡及相似的毒性反应征象。

【贮藏】舒尼替尼(索坦)需保存于25℃；允许范围为15-30℃。

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