




托法替布(托法替尼,tofacitinib)是一种新型口服药物,它是一种具有高度选择性的Janus激酶(Janus kinase,JAK),通过抑制JAK(JAK1、2、3)的活性从而阻断IL-2、IL-4、IL-6、INF-1等细胞因子的信号转导,减少T细胞的增殖,减轻RA患者滑膜炎症及已损伤的软骨组织进一步破坏。国外已进行多项随机对照研究证实了托法替尼治疗RA的有效性,可是在实际治疗期间,该药还是会产生一些副作用。
临床试验中,托法替尼产生的严重副作用就是感染,并且患肺结核,机会性感染、恶性肿瘤的患者例数有所增加,其次腹泻、头痛、高血压、贫血、胃肠不适、失眠、皮肤病变等不良反应也时有发生。当患者在使用托法替布治疗期间产生了上述或其他副作用,患者均需要采取有效的措施对症缓解和治疗。
比如,针对感染症状:如果有任何类型的活动性感染,在成功治疗感染之前,不会开始使用托法替尼治疗。如果有潜伏(无活动)结核病,预防性抗结核治疗将在托法替尼前至少4周开始,抗结核治疗通常需要服用9个月;乙型肝炎或丙型肝炎感染可能不一定排除治疗。
其他疾病的预防措施:对于心率缓慢(脉搏缓慢)且使用可导致心脏传导阻滞的药物的患者,应谨慎使用托法替尼。患有心绞痛,心脏病或心力衰竭病史的患者应该小心。如果患有肾脏或肝脏疾病,可能需要调整药物剂量。有时托法替尼可能会导致胃或肠道溃疡。如果有胃痛或不会消失的疼痛或排便习惯改变,请立即告诉医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年2月21日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213082