司美替尼常见副作用有什么？

郭药师

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2025-01-21 17:14:46

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司美替尼（Selumetinib）是一种小分子MEK抑制剂。司美替尼（Selumetinib）用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。

司美替尼为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂，其对纯化的MEK1的IC50为14nmol·L-1，而对其他激酶、酶、受体、离子通道和转运蛋白，如p38、c-Jun-NH2激酶、磷脂酰肌醇3-激酶、MEK5-ERK5通路等无抑制活性。

在Ⅰ期临床研究显示：在给定剂量范围内，司美替尼的混悬液和胶囊2种剂型的药动学参数均与剂量成比例变化；各剂量水平下，单剂量口服本品后血药浓度达峰时间(tmax)中位数为1.5h，终末消除半衰期(t1/2)为5～8h，总清除率(CL/F)为12～23L·h-1，稳态分布容积(Vss/F)为87～126L；本品的N-去甲基活性代谢物的药动学参数与母体化合物相似，仅AUC和Cmax为母体化合物的15%以下。

司美替尼常见副作用有什么？

司美替尼（Selumetinib）最常见的副作用包括呕吐、胃痛、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、口腔炎症、头痛、甲沟炎和瘙痒。

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参考资料： FDA说明书更新于2024年1月24日，FDA说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756

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