美国辉瑞阿糖胞苷使用说明

国家食品药品监督管理局在2000年批准阿糖胞苷在中国上市。阿糖胞苷是美国辉瑞制药，辉瑞公司创立于1849年，早期的辉瑞公司是一家以生产化工产品为主要经营业务的化学品公司，药物作为化学品的一种也属于公司的经营范围之内。 1998年，辉瑞公司凭借万艾可被众人熟知并成为美国最大的药品生产企业。

阿糖胞苷被磷酸化为三磷酸盐形式（Ara-CTP），涉及脱氧胞苷激酶（dCK），其与dCTP竞争结合到DNA中，然后通过抑制DNA和RNA聚合酶的功能阻断DNA合成。与其他急性髓性白血病（AML）细胞相比，阿糖胞苷对野生型CCRF-CEM细胞显示出更高的生长抑制活性，IC50为16 nM 。

阿糖胞苷治疗急性髓性白血病的诱导缓解 一般给予100-200 mg/m2/日，持续静脉滴注，连用7天。缓解后治疗可使用中剂量300-500 mg/m2/日 ；或大剂量1-3 g/m2，每12小时给药一次，用3-5天。

阿糖胞苷鞘注治疗中枢神经系统白血病 5-75 mg/m2体表面积，一般以30 mg/m2为宜。每4日一次，直至脑脊液恢复正常。鞘注时可用无防腐剂的0.9%氯化钠配制，并立即使用。

赛德萨明显诱导大鼠交感神经元凋亡10μM，其中100μM显示最高毒性，并在84小时内杀死超过80％的神经元，包括线粒体细胞色素c的释放和caspase-3的激活，以及通过p53敲低可以减弱毒性，并通过bax缺失延迟。

体内研究阿糖胞苷（250 mg / kg）也会导致胎盘生长迟缓，并增加胎盘迷路细胞凋亡，在孕期Slc：Wistar大鼠的胎盘迷路区，从治疗后3小时开始增加，并在恢复到对照水平前6小时达到峰值。 48小时，p53蛋白显着增强，p53转录靶基因如p21，cyclinG1和fas和caspase-3活性。

阿糖胞苷对急性白血病非常有效，导致阿糖胞苷的G1 / S阻滞和同步化，并以弱剂量相关的方式增加白血病布朗挪威大鼠的存活时间，表明使用更高剂量的阿糖胞苷无助于它对人体的抗白血病作用。

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