




司美替尼(selumetinib)是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。2020年4月10日,美国FDA批准了英国阿斯利康公司开发的MEK1/2抑制剂司美替尼上市,适应症为2岁及以上儿童的1型神经纤维瘤病(NF1)且有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤(PN)。
英国阿斯利康司美替尼使用方法为:25 mg/m²,每天口服两次。空腹服用阿斯利康司美替尼时需注意,在每次给药前2小时或每次给药后1小时不要进食。 不可用于无法吞服整个胶囊的患者。
如果漏服英国阿斯利康司美替尼,发现时若离下次服药6小时以上,可以按量补服,下次服药仍可按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服。如果因发生不良反应需要减量。第二次减量后,如果仍无法耐受不良反应,永久停药。如果发生有症状或3级以上的左心室射血分数减少、4级或3天内没有改善的3级腹泻、3级以上结肠炎、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞,永久停药。对于有中度肝损伤的患者,推荐剂量为20mg/m²每天2次。
司美替尼是由英国阿斯利康研发生产的一款药品,其所具有的疗效已经得到了临床实验的证实。阿斯利康拥有强大的研发能力,平均每个工作日的研发投入达到1400万美元 (2005年研发总投入为34亿美元)。其在7个国家设有11个研发机构,共有11900名员工从事与新药研发相关的工作。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年1月24日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213756