




达沙替尼Sprycel(Dasatinib)膜衣锭是白血病之口服药品,用于治疗对先前Imatinib治疗有抗药性或无耐受性之慢性期、加速期或急性期慢性骨髓性白血病(Chronic Myelogenous Leukemia, CML)成人患者;Sprycel也适用于对先前imatinib治疗有抗药性或无耐受性、费城染色体呈阳性之急性淋巴性白血病(Ph+ALL)成人患者。
Sprycel为多种酪胺酸激酶之抑制剂 (multikinase inhibitor),可抑制imatinib mesylate敏感型或抵抗型的慢性骨髓性白血病与急性淋巴型白血病;对于先前曾使用imatinib但已出现抗药性或无耐受性的骨髓性白血病患者,Sprycel可做为二线治疗选择。
体外达沙替尼在甲磺酸伊马替尼敏感和耐药病的血病细胞株代表变种有活性。达沙替尼抑制过表达BCR-ABL的慢性粒性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株的生长。在分析条件下,达沙替尼能克服来自BCR-ABL激酶结构区突变导致伊马替尼耐药性,激活SRC家族激酶(LYN, HCK)另外涉及信号通路,和多药抗药基因过表达。
达沙替尼是2011年在我国获批上市的,达沙替尼片可分为20mg*60片和50mg*60片两种规格。在我国,20mg*60片包装的零售价为4000$左右,50mg*60片包装的零售价为8000$左右。印度版达沙替尼(施达赛)售价较便宜,其中50mg*60片售价约1500$,70mg*60片售价约2000$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103