索坦说明书

【药品名称】

商品名：索坦/SUTENT

通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊

英文名：Sunitinib Malate Capsules

【索坦成份】 索坦主要成分为苹果酸舒尼替尼。

【索坦性状】索坦为胶囊剂，内容物为黄色至橙色的颗粒。

【索坦药代动力学】 一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除 率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。

【适应症】 1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。 2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。

【禁忌症】 在下列情况中，索坦的使用是禁忌的：

(1)对于格列齐特或所用的任何一种赋形剂过敏者，对于其它磺脲或磺胺过敏者。

(2)胰岛素依赖型糖尿病人，尤其是青少年糖尿病，伴有酮症酸中毒或糖尿病昏迷前期的糖尿病患者。

(3)严重的肝脏或肾脏功能不全。

(4)应用咪康唑治疗的患者。

(5)哺乳期。

(6)卟啉症：体内会有色素(卟啉)积蓄。 总之，不推荐本药与保泰松、丹那唑。

【索坦不良反应】

最常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻

1、常见：疲劳、乏力；腹泻、腹痛、便秘、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良；高血压；

2、皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。

3、潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压和肾上腺功能。静脉血栓事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[高血压、头痛、灵敏性下降、精神功能改变、视力丧失。

4、代谢/营养：厌食、无力

5、胃肠道：腹泻、便秘、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良

6、心血管：高血压

7、皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色

8、神经系统：味觉改变

9、实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降

【索坦注意事项】

1、若出现充血性心力衰竭的临床表现，建议停药。

2、无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。

3、本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。

4、使用期间如果发生严重高血压，应暂停使用，直至高血压得到控制。

5、育龄妇女接受本品治疗时应避孕。

6、哺乳妇女接受本品治疗时，应权衡决定是否停止哺乳或停止治疗。

7、未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。

【索坦用法与用量】 治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。与食物同服或不同服均可。

【规格】 12.5mg*28粒

【贮存】 保存于25℃，允许范围15-30℃。

【批准文号】 注册证号H20090030

【有效期】两年

【生产企业】Pfizer Italia S.R.L.