




与前一代ALK抑制剂克唑替尼相比,在疗效及适应证上均表现出较大优势的艾乐替尼。于2015年12月11日经美国食品和药物管理局批准上市。艾乐替尼可以降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。来了解一下印度版艾乐替尼怎么用?
艾乐替尼为胶囊状态,艾乐替尼是一种口服药,每日服用2次,和早餐/晚餐同吃,直接吞服,不要压碎,溶解或打开胶囊。服用艾乐替尼后发生呕吐,不要补吃,第二天再正常吃。艾乐替尼推荐剂量为600mg(150mg胶囊*4粒),口服,每日两次,每日总剂量1200mg
如果副作用严重难以忍受,可以尝试减少服用艾乐替尼剂量,按照每次150mg每日递减,如果患者不能耐受300 mg每日两次的给药剂量,应该永久停止艾乐替尼治疗。
酪氨酸激酶抑制剂艾乐替尼靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等。
在Ⅲ期临床中,研究人员招募了303名未治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者,患者随机接受艾乐替尼(600 mg,每天2次)或克唑替尼(250 mg,每天2次)。
主要终点是无进展生存期,次要终点是中枢神经系统进展事件、客观应答率以及生存期。
临床结果如下:艾乐替尼vs克唑替尼:中位随访时间,17.6个月vs.18.6个月;疾病进展或死亡,62例vs.102例,41%vs.68%;12个月无进展生存率,68.4%vs.48.7%;
2017年11月6日,FDA又批准艾乐替尼作为ALK阳性患者的一线用药。艾乐替尼治疗效果非常显著,能过延长患者生存期,提高患者生活质量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434