阿斯利康生产的MEK抑制剂司美替尼的图片及介绍

阿斯利康生产的MEK抑制剂司美替尼的介绍：

阿斯利康的小分子MEK1/2抑制剂司美替尼用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤（属于1型神经纤维瘤）儿童患者。

司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶1和2 (MEK1/2)的抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子。MEK和ERK都是RAS调控的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，这一通路常在多种癌症中被激活。在动物实验中，司美替尼可以抑制NF1小鼠的ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

司美替尼用法用量：

1、通常情况下，司美替尼25mg/m2每天二次，空腹（餐前2小时或餐后1小时），用水送服，不可掰开胶囊或咀嚼。

2、不可用于无法吞服整个胶囊的患者。如果漏服，发现时若离下次服药6小时以上，可以按量补服，下次服药仍可按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐，不可补服。如果因不良反应需要减量。

3、第二次减量后，如果仍无法耐受不良反应，永久停药。

4、如果发生有症状或3级以上的左心室射血分数减少、4级或3天内没有改善的3级腹泻、3级以上结肠炎、横纹肌溶解或视网膜静脉阻塞，永久停药。

5、对于有中度肝损伤的患者，推荐剂量为20mg/m2每天二次。

6、不建议与CYP3A4中效或强抑制剂同服，如果不可避免时，司美替尼的推荐剂量从25mg/m2减至20mg/m2，或从20mg/m2减至10mg/m2。

阿斯利康生产的MEK抑制剂司美替尼的图片：

司美替尼的临床疗效：PRINT二期临床试验，50例丛状神经纤维瘤患者可供评估，中位年龄10.2岁，60%男性，84%白人，客观有效率66%，中位缓解持续时间7.2月。

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