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施达赛适应症有哪些

郭药师
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2025-08-21 16:33:13
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印度版施达赛适应症有哪些呢?施达赛是一种激酶抑制剂,可抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL,SRC家族(SRC, LCK, YES, FYN), 人类SRC基因产物c-Src在人类多种肿瘤细胞中过度表达并高度激活,且src的活化将激活与肿瘤恶化有关的MAPK和PI3K/Akt途径干细胞因子受体:c-KIT, 肝蛋白受体:EPHA2,血小板衍生生长因子受体:PDGFR-α、PDGFR-β。施达赛可抑制CML和ALL细胞系中过度表达的BCR-ABL活性,且可以克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的格列卫耐药性,同时抑制,包括c-KIT、SRC家族激酶(LYN,HCK)和多药抗性基因过表达在内的、替代信号传导途径的激活。

新确诊慢性期CML,一项开放标签、全球多中心的随机试验中,招募519名新确诊的慢性期CML患者,按照1:1的比例随机分配成施达赛组(259人,100mg口服,一日一次)VS 格列卫组(260人,400mg口服,一日一次),两组的中位数年龄分别为46岁和49岁,65岁及以上比例分别为10%和11%,男性占比分别为59%和41%。试验的主要终点是12个月内确诊的完全细胞遗传学反应CCyR的发生率。

试验结果表明,施达赛组确认CCyR的中位数时间是3.1个月(199人)、格列卫组是5.6个月(177人),两组确认MMR的中位数时间为6.3个月(135人)VS 9.2个月(88人)。在12个月内,两组确认CCyR的比例为76.8% VS 66.2%,MMR的比例为52.1% VS 33.8%。试验数据表明,相比格列卫、施达赛在新确诊慢性期的CML患者中有更佳的效果。对格列卫进展或不耐受CML/Ph+ALL,一项试验中招募对格列卫耐药或不能耐受的患者,其中1158人是慢性期CML患者,858人是加速期、急变期的CML患者,130人是Ph+ALL患者。

最后小编提醒慢性粒白血病患者在服用施达赛前,还应该了解在治疗期间需要注意的事项,施达赛可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。

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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年3月15日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202103

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