坦西莫司是美国辉瑞生产的一种特异性哺乳动物雷帕霉素/(西罗莫司)靶蛋白抑制剂,2007年在美国获批上市,适应症是治疗晚期肾细胞癌,这也是唯一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质)。
美国辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。辉瑞拥有广泛和多元化的产品线,帮助生命各个阶段人群的疾病预防和健康改善。试验中,辉瑞生产的坦西莫司治疗高危的转移性肾细胞癌的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)较传统的IFNα显著延长。
坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。体外研究中发现,坦西莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。
坦西莫司是一种注射用的药物,对晚期肾细胞癌的推荐剂量是25mg,历时30-60分钟输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30分钟。如果患者的胆红素>1.5×ULN则禁止使用坦西莫司。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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