




恩格列净(Empagliflozin)是 SGLT-2 的有效抑制剂,对 SGLT-2 的选择性是 SGLT-1 的 2500 倍。恩格列净口服给药后迅速吸收,1.5h 达到血浆峰浓度 , 半衰期在 2 型糖尿病患者中波动于 10-19 h, 健康受试者口服恩格列净溶液后,大约95.5% 的药物随粪便(41.2%)或者尿液(54.4%)消除。
国内一项研究通过比较恩格列净和格列美服治疗难治性T2DM的疗效,发现经单药治疗(二甲双弧)效果欠佳的患者,服用恩格列净后血糖控制平稳。2014年8月,恩格列净获美国FDA批准上市;2016年12月,恩格列净又获FDA批准,用于降低2型糖尿病患者心血管风险的治疗;2017年,恩格列净获批进入中国,国内在售的药品为德国勃林格殷格翰开发的原研药,勃林格殷格翰是一家致力于人类生物制药化学和动物健康产品的医药公司,也是世界上最大的私有制药企业。其生产的恩格列净图片如下所示:
德国勃林格殷格翰的恩格列净推荐初始剂量推荐为1次/天,10mg/次,可随疾病的进展增加药量,但是需要注意的是,恩格列净最大用药剂量不得超过25mg/天。该药口服后可于1.33 ~3h内达到吸收高峰,其衰减分为两阶段,当单药应用时终末半衰期在5.6 ~13.1h , 而联合用药时为10.3 ~18.8h ,且在口服6h后可达到血药浓度稳定。
恩格列净应用于2型糖尿病中具有良好的耐受性,其常见不良反应有泌尿系统感染及生殖系统霉菌感染,感染程度多为轻度及中度。进行常规治疗即可。当恩格列净与胰岛素或磺脲类药物联合应用时,会造成低血糖事件。因此,在联合用药时应根据血糖水平变化及时调整胰岛素类药物用量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629