




恩格列净(Empagliflozin)是由勃林格殷格翰及礼来公司联合研发的一款SGLT-2抑制剂,用于2型糖尿病患者,除了核心的降糖功能,同时还可使心血管获益,降低患有心脏疾病的2型糖尿病患者因心血管死亡的风险。
勃林格殷格翰的降糖新药恩格列净服用方法为:初始剂量推荐为1次/天,10mg/次,可随疾病的进展增加药量,但是需要注意的是,恩格列净最大用药剂量不得超过25mg/天。观察到食物对恩格列净的药代动力学无明显影响,因此,患者既可以空腹服用恩格列净,也可以进食后服用。在年龄、体重,性别与种族上,服用恩格列净对药代动力学无明显影响。
恩格列净口服后可于1.33 ~3h内达到吸收高峰,其衰减分为两阶段,当单药应用时终末半衰期在5.6 ~13.1h , 而联合用药时为10.3 ~18.8h ,且在口服6h后可达到血药浓度稳定。健康志愿者口服恩格列净后,可达到80.3%%~86.2%血浆蛋白结合率,大约95.6%与药物相关的放射性物质在大便( 41.2%)和尿液(54.4%)中消除,粪便中回收的大多为母体药物原型,尿液排泄中大约一半相关放射性为母体药物原型。同时,恩格列净在2型糖尿病患者中药代动力学与健康志愿者相比有明显差异。
勃林格殷格翰(Boehringer-Ingelheim)是世界上最大的私有制药企业,其全球设立5个研发中心,拥有超过8100名研发和医学部门员工,恩格列净是其在2型糖尿病治疗领域研发的一款重要产品。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=204629