力如太(利鲁唑片)是一种具有神经保护作用的苯噻唑类化合物,1995年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌肉萎缩性侧索硬化症(ALS),可提高下肢起病肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的存活期。
实验表明,力如太可减少谷氨酸释放。但其机理还有待于进一步研究;力如太可阻断兴奋性氦基酸的受体,这种阻断作用是非竞争抑制,且是可逆的;力如太还可直接抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依赖的钠通道,从而抑制突触前膜的兴奋性,也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。因此,力如太可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性作用,这也是力如太治疗ALS的药理学基础。
在安全性方面,力如太还有可能引起转氨酶的增高,特别是ALT,可达正常上限的2~5倍,所以ALS患者在使用前最好先查一查自身的肝功能,用药后也要对肝功能进行密切的检测。ALT一旦超出常值10倍或出现黄疸,患者应立即停药。一般情况下,患者在停药2个月后,ALT可恢复正常值。力如太最常见的不良反应有:无力17.5%,恶心4.2%,头痛6.8 %, 腹痛 5.1%,疼痛4.8%,呕吐3.8%,眩晕3.3%,心率加快3.0%,嗜睡2.0%,口周感觉异常1.3%。罕见的不良反应有发热和粒细胞缺乏症,常在2个月后出现。建议患者发热时应查血常规。
力如太所属公司赛诺菲是一家以研究为基础的全球性医药公司,1999年由赛诺菲和圣德拉堡两家公司合并组成,总部设在巴黎。公司在全球100多个国家(其中就包括中国)拥有业务,有员工2.9万余 人 ,在世界药品市场上占有重要地位。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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