坦罗莫司(Temsirolimus)是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/靶蛋白抑制剂,由美国辉瑞公司研发,2007年5月美国食品药品监督管理局(FDA)批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗,并于同年经欧洲药品管理局(EMBA)批准上市。美国辉瑞坦罗莫司在中国上市了吗?
据医伴旅了解,目前美国辉瑞坦罗莫司在我国尚未上市,但国外已经完成的各期临床试验结果显示,坦罗莫司对晚期肾癌有较好的疗效,具有广阔的应用前景。美国辉瑞公司的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域,同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。
坦罗莫司是在依维莫司的基础上研发的西罗莫司C42位丙酸酯类衍生物,其亲水性明显强于西罗莫司,是一种代表性的细胞增殖抑制药,在体外抑制平滑肌细胞增殖方面与西罗莫司具有相似的趋势,但在相同药物浓度下,抑制作用是西罗莫司的3倍;同时该衍生物具有与西罗莫司相当的抗肿瘤活性和细胞毒性,可单独或与其他化学药物联合给药,能够有效地抑制人类早期神经外胚层及成神经细胞瘤的生长。更为重要的是,该药物对在体外耐西罗莫司的U251恶性胶质瘤细胞也具有抑制作用。坦罗莫司体内主要代谢产物为西罗莫司(雷帕霉素),两者都可以与FKBP-12蛋白结合,形成抑制mTOR信号传导复合物。
坦罗莫司在中国还未上市,坦罗莫司是冻干粉剂,需在具有药品使用经验的医生的指导下使用,同时境外处方药管制严格,且该药物对存储环境有要求,如果患者有购药需要,可以联系国内合法专业的海外医疗服务机构来购买,具体请咨询医伴旅客服。
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