辉瑞坦罗莫司(temsirolimus),于2007年5月由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。该药是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。 肾细胞癌是一种常见的癌症, 约占所有癌症的2-3%,并且晚期肾细胞癌的5年生存率只有5-10%。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白, 是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热靶标。
坦罗莫司的生产商是美国知名药企辉瑞公司,辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170余年的历史,总部位于美国纽约,是目前全球最大的以研发为基础的生物制药公司。辉瑞公司的产品覆盖了包括化学药物、生物制剂、疫苗、健康药物等诸多广泛而极具潜力的治疗及健康领域,同时其卓越的研发和生产能力处于全球领先地位。
辉瑞肾癌治疗药物坦罗莫司治疗效果怎么样?体外研究中发现,本品可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。治疗肾细胞癌的Ⅲ期临床实验结果显示:坦罗莫司组、干扰素组和联合用药组的平均总体生存时间分别是10.9个月、7.3个月和8.4个月,α-干扰素组的无进展存活期为3.1个月,而temsirolimus组的无进展存活期提高到5.5个月。
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