




阿来替尼是一种ALK抑制剂,通过抑制ALK蛋白的活性起作用,因此可以阻止ALK阳性的NSCLC细胞生长和扩散。克唑替尼和阿来替尼靶向ALK基因的不同突变;因此,当前者发生耐药时,后者可能证明是有效的。在对克唑替尼耐药的ALK基因突变中观察到阿来替尼的抑制作用。
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两项Ⅱ期临床研究(NP28761和NP28673)纳入了对克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者,均给予阿来替尼治疗,ORR分别为48%和50%,中位PFS分别为8.1个月和8.9个月。这两项研究均证实了阿雷替尼对中枢神经系统转移的疗效。两项Ⅲ期临床试验正在进行阿来替尼作为ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物的探讨。试验比较了阿雷替尼和克唑替尼治疗 ALK阳性晚期 NSCLC 患者的疗效,结果显示,接受阿来替尼的患者较克唑替尼的中位 PFS 更长。与克唑替尼组(52%)相比,阿来替尼组的 3 ~ 4 级不良反应减少(27%)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年4月18日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=208434