阿斯利康司美替尼口服说明书

阿斯利康司美替尼口服说明书

【通用名】selumetinib capsules，司美替尼胶囊

【英文名】Koselugo (selumetinib)

【生产企业】 阿斯利康 AstraZeneca

【规格】10mg*60粒/盒；25mg*60粒/盒

【商标】Koselugo

【贮藏】 储存在20℃-25℃

【适应症】

阿斯利康司美替尼用于治疗患有I型神经纤维瘤病(NF1)的2岁及以上儿童，这些儿童患有丛状神经纤维瘤，无法通过手术完全切除。目前尚不清楚KOSELUGO对2岁以下儿童是否安全有效。

【剂量和给药方法】

通常需要联合其它药物使用。每天二次，一次75mg司美替尼临床胶囊，空腹（饭前一小时或饭后二小时）口服。服药四天，停药三天。剂量换算：司美替尼是硫酸氢盐，75mg司美替尼临床胶囊=91mg司美替尼硫酸氢盐。

【不良反应】

阿斯利康司美替尼最常见（≥40%）不良反应为呕吐（3级以上6%），皮疹（3级以上6%），腹痛，腹泻（3级以上16%），恶心（3级以上2%），皮肤干燥，疲劳，肌肉骨骼疼痛，发热（3级以上8%），痤疮样皮疹（3级以上4%），口腔炎，头痛（3级以上2%）和瘙痒。

常见（≥15%）实验室检验指标异常为肌酸激酶升高（3级以上7%），AST/ALT升高（3级以上2%和4%），血脂升高（3级以上5%），血钾升高或降低（3级以上4%和2%），碱性磷酸酶升高，脂肪升高，血钠异常，血红蛋白降低（3级以上4%），中性粒细胞（3级以上4%）和淋巴细胞降低（3级以上2%）。

【警告和注意事项】

1、左室射血分数减少

在SPRINT临床试验中，23%的患者发生左室射血分数减少（基线值10%以上），均无症状，1例3级导致减量，其中71%的患者缓解。对于发生左室射血分数减少的患者，应每3到6周进行一次心电图或心脏核磁共振检查，缓解后，每2-3个月检查一次。

2、眼毒性

在SPRINT临床试验中，15%的患者发生视力模糊、畏光、白内障和高眼压。2.7%的患者因视力模糊导致减量。发生眼毒性的患者82%得到缓解。严重眼毒性有视网膜静脉阻塞和视网膜色素上皮脱离各1例，导致永久停药。在第一次服药前和每次复查时，或发现眼部症状时，进行眼科检查。如果发生视网膜静脉阻塞，永久停药。如果发生视网膜色素上皮脱离，暂停药物，每三周检查一次，如果缓解，从低一级剂量重新开始服用。对于其它眼毒性，根据不良反应的严重程度，可采用暂停，减量或永久停药措施。

3、消化道毒性

在SPRINT临床试验中，腹泻发生比例77%，3级以上15%，1.4%的患者永久停药，15%的患者暂停司美替尼，1.4%的患者减量。腹泻发生中位时间17天，中位持续时间2天。当发生腹泻时，马上服用止泄药物如易蒙停（洛哌丁胺）。其它消化道毒性有穿孔、结肠炎和肠梗阻等，根据不良反应的严重程度，可采用暂停，减量或永久停药措施。

4、皮肤毒性

在SPRINT临床试验中，91%的患者发生皮疹，如痤疮样皮炎、黄斑丘疹和湿疹，3级或4级8%。11%的患者因皮疹暂停药物，4%的患者减量。有1例患者发生严重的手足综合症。对于其它皮肤毒性，根据不良反应的严重程度，可采用暂停，减量或永久停药措施。

5、肌酸激酶升高

在SPRINT临床试验中，76%的患者采用司美替尼治疗后发生肌酸激酶（CK或CPK）升高，3级或4级9%。7%的患者因肌酸激酶升高导致减量。8%的患者同时伴随肌痛，其中1例永久停药。1例患者横纹肌溶解。在第一次服药前和每次复查时，检测血清中肌酸激酶值，当发现肌酸激酶升高时，检查是否有横纹肌溶解或其它疾病。

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