




瑞格非尼(Regorafenib)的结构类似于索拉非尼,是一种小分子多激酶抑制剂。多项研究发现,瑞格非尼具有较强的抗肿瘤活性。国外有研究者发现,在裸鼠移植瘤模型中, DC101能显著延缓肿瘤生长,瑞格非尼却能完全抑制瘤体生长且具有更强的抗肿瘤血管新生能力。此外,瑞格非尼同时能较好地遏制肿瘤向肝脏转移。
还有研究者发现瑞格非尼在体外可能通过抑制ERK通路上相关靶点进而对人肝癌细胞株的HepG2、Hep3B和PLC/P、FR5基因靶点的增殖具有明显的抑制作用,且该作用具有明显的时间依赖性,同时瑞格非尼能够减少甲胎蛋白(AFP)的分泌,其作用位点可能为PLC/PRF/5 和 HepG2 细胞株,且能抑制以上细胞株的转移与侵袭,抑制作用与瑞格非尼浓度呈正相关。
然而,拜耳瑞格非尼本身也存在着一定的副作用,严重程度因人而异,出现的不良反应也有所差别。在 CORRECT试验中,瑞格非尼组的治疗相关不良反应 (主要为乏力和手足综合征)发生率为 93%,安慰剂组为 61%。瑞格非尼组有270例患者 (54%)发生了3—4级治疗相关不良反应,主要包括手足综合征83例(17%)、乏 力 48例 (9.6%)、腹泻36例 (7%)、高血压病36例(7%)、皮疹或脱皮29例 (6%)。
拜耳是一家有名的制药公司,其通过系统性的变化,引导自身和社会迈向可持续发展的目标。由其开发的瑞格非尼尽管存在着一些副作用,但是绝大多数均可控,总体疗效也不错。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085