




辉瑞坦罗莫司是水溶性的西罗莫司(雷帕霉素)酯化衍生物西罗莫司能结合于细胞蛋白FKBP12(FK506结合蛋白),形成的复合物能结合mTOR的结构域,阻断mTOR信号,从而抑制蛋白的合成而导致G1期停滞,进而调节细胞循环和血管发生的进程。
辉瑞公司创建于1849年,迄今已有170年的历史,总部位于美国纽约,是全球最大的以研发为基础的生物制药公司。
辉瑞坦罗莫司的用法用量:
坦罗莫司推荐剂量是25 mg,历时30-60分钟输注,每周1次。治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。
建议抗组织胺预处理。
在有轻度肝受损患者中剂量需要减低。
坦罗莫司(西罗莫司脂化物)注射剂小瓶内容物用250 mL的0.9%氯化钠注射剂稀释的最终溶液前必须首先用附稀释剂稀释。
禁忌症:胆红素>1.5×ULN患者禁忌坦罗莫司。
坦罗莫司不良反应:最常见(≥ 30%)不良反应包括:皮疹,虚弱,粘膜炎,恶心,水肿,和厌食。
用坦罗莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血,高血糖,高脂血症,高甘油三酯血症,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶升高,血清肌酐升高,低磷血症,血小板减少症,AST升高和白细胞减少症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088