英国阿斯利康司美替尼为MEK的选择性、非三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂,体外研究显示:本品可通过抑制ERK1/2和p90RSK磷酸化而抑制原发性肝细胞癌(HCC)细胞的生长。体内研究则表明:本品可通过激活半胱氨酸蛋白酶(caspase)通路显著抑制2-1318、5-1318、26-1004和4-1318细胞异种移植物中ERK1/2的磷酸化。
英国阿斯利康司美替尼是一种可口服的、选择性的、非竞争性的ATP活性的MEK1/2抑制剂,在BRAF或RAS突变细胞系和各种异种移植活体模型中均表现出抗肿瘤活性。服用方法是空腹,25mg/m2每天二次,最常见的毒副反应为是皮疹(75%),其次是腹泻(58%)、恶心(44%)、疲劳(39%)和周围水肿(33%)。12%的病人有短暂的和可逆的视力模糊。
阿斯利康公司(AstraZeneca)是一家英国-瑞典跨国制药和生物制药公司。2013年,公司将总部迁至英国剑桥。2015年,按照销量衡量,阿斯利康是世界第八大药物公司。
那英国阿斯利康的司美替尼是靶向药吗?
司美替尼是靶向药物,用于治疗2岁及以上有症状、无法手术的丛状神经纤维瘤(属于1型神经纤维瘤)儿童患者。
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