肾癌治疗药物坦罗莫司(temsirolimus)是一种mTOR受体特异性抑制剂,它能干扰肿瘤细胞内调控增殖、生长以及存活的蛋白生成。虽然替西罗莫司自身具有活性,在体内也可能被转换成雷帕霉素。因此,它的活性更多的倾向于是调控代谢而不是作为前体药物。适用于治疗晚期肾细胞癌和套细胞淋巴瘤。由辉瑞开发,坦罗莫司2007年5月获FDA批准,2007年11月获欧盟EMA批准,2010年7月获日本PMDA批准。
坦罗莫司治疗肾癌晚期效果如何?坦罗莫司是一款治疗肾细胞癌的特效药物,也是首个靶向药物,治疗效果是很明显的。在治疗晚期肾细胞癌的临床上,效果更是显著。肾癌主要类型是肾细胞癌(Renal cell carcinoma,RCC),别称肾腺癌。肾切除术是局部RCC的重要干预措施,全身治疗是手术后复发或转移性RCC患者的主要治疗方法。有证据证明,有针对性的靶向药物在肾癌治疗中尤其重要,因为化疗并未显示出非常有效的效果。坦罗莫司(的作用是阻断mTOR蛋白质,这种蛋白质通常有助于细胞生长和分裂。该药物已被证明有助于预防由于某些因素导致预后较差的晚期肾癌。
体外研究中发现,坦罗莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。治疗肾细胞癌的Ⅲ期临床实验结果显示:坦罗莫司组、干扰素组和联合用药组的平均总体生存时间分别是10.9个月、7.3个月和8.4个月,α-干扰素组的无进展存活期为3.1个月,而坦罗莫司组的无进展存活期提高到5.5个月。
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