来那替尼为Puma生物科技公司开发的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗。对于该类型的癌症,来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。
来那替尼是一种有效的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂,通过阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4的信号通路转导发挥作用;来那替尼对HER2酪氨酸激酶ATP结合位点有很强的选择性,通过氢键可逆地结合到酪氨酸激酶区的ATP结合位点,阻止ATP结合到酪氨酸激酶区,抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活,从而抑制细胞增殖。
体外酶实验表明来那替尼对HER受体有很高的亲和力,HER1、HER2和HER4的解离常数(Kd)分别是1.1、6.0和2.4nM;对HER1、HER2和HER4的IC50分别是分别是92、59和19nM。来那替尼对其他丝氨酸/苏氨酸或和其他类酪氨酸激酶无明显抑制作用,这就表明来那替尼对HER具有选择性。在体外细胞增殖实验中,来那替尼对HER2过表达的细胞系表现出显著的选择性,IC50≤3nM。
来那替尼片多少钱一瓶?来那替尼于2020年4月27日在我国正式上市出售,但很可惜的是由于上市时间不长暂时还未进入国家医保当中。也就是说患者可以在国内购买到来那替尼,只是需要自己全额支付药费,这让许多患者叫苦不迭。目前在市面上更多的患者热衷于碧康的来那替尼。在市面上流行的孟加拉碧康版本的来那替尼,40mg*180片规格的,售价仅为9000元,给更多的家庭带去了福音。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于来那替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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