METex14突变发生在3-4%的新诊断晚期NSCLC病例中,这是一种预后特别差的肺癌,卡马替尼作为一种口服的高选择性小分子MET抑制剂,于2020年5月6日被美国FDA批准上市,成为针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首款靶向药。
卡马替尼(capmatinib)是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
卡马替尼每天两次,一次400mg,随餐或空腹口服。应整片吞服,不要碾碎、切割或咀嚼药片。如果漏服或呕吐,不可补服,下次仍按照原间隔时间服药。如果因不良反应需要减量,第一次减量至300mg每天二次,第二次减量至200mg每天二次。如果仍无法耐受200mg每天二次,永久停药。
目前卡马替尼在我国并未上市,也就不具备进入医保的资格。也就是说,患者如果想要购买该药物就必然需要出国购买。出国购药之行路途遥远,需耗费大量的人力物力,再加上巨额的医药费,压垮了不少患者家庭。但据医伴旅了解到的卡马替尼价格大约88750元,由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于卡马替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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