拉罗替尼(larotrectinib)英文商品名:Vitrakvi,是一种强效、口服、选择性原肌球蛋白受体激酶(TRKs)抑制剂,作用于 TRKB、TRKB、和 TRKC 激酶。有效针对多达17种癌症。拉罗替尼于2018年11月26日获美国FDA批准上市。拉罗替尼可被用于不限年龄及肿瘤类型并有TRK融合的癌症患者当中,报告证明拉罗替尼可发挥持久抗肿瘤作用及良好的耐受性。
拉罗替尼是是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向药。NTRK基因融合是一种罕见的癌症驱动因子,属于染色体改变,其结果会产生构象激活的异常TRK融合蛋白。无论肿瘤的原发部位如何,这些TRK融合蛋白均能促进肿瘤的扩散和生长,导致形成TRK融合肿瘤。TRK融合肿瘤不局限于某些组织类型,在身体的各个部位都可能发生。在多种成人和儿童实体瘤中TRK融合肿瘤的发生率差异巨大,包括肺癌、甲状腺癌、胃肠道癌(结肠癌、胆管癌、胰腺癌和阑尾癌)、肉瘤、中枢神经系统癌(胶质瘤和胶质母细胞瘤)、唾液腺癌(乳腺样分泌癌)和儿童癌症(婴儿纤维肉瘤和软组织肉瘤)。因此,拉罗替尼是一种“广谱”抗癌药,可以满足诸多不同类型肿瘤患者的临床需求。
拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
拉罗替尼的服用指南包括:(1)对于体表面积大于1㎡的成人或儿童患者,推荐剂量为100mg每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可;(2)对于体表面积小于1㎡的儿童患者,拉罗替尼的推荐剂量为100mg/㎡(按体表面积计算)每次,每天两次,与食物或不与食物同服皆可。
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