力如太的功效和作用

力如太（利鲁唑片）是由赛诺菲公司研发的第一个获美国FDA和欧盟EMEA批准用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS，渐冻人症)的药物，对延长ALS患者存活期、缓解症状及改善生活质量具有非常重要的作用。力如太具有广泛的药理学作用，包括谷氨酸、天冬氨酸抑制及钠、钙离子通道抑制作用等，其应用研究包括神经保护、镇痛、抗抑郁、抗焦虑、抗癫痫、抗心律失常等。

在体外细胞培养模型中,力如太能明显预防谷氨酸引起的急性、慢性细胞损伤,提示其细胞保护作用。在家族性肌萎缩侧索硬化(FALS)动物模型中,力如太延长 FALS-SOD转小鼠的生存期和(或)改善其活性。1994年，国外研究者首次报道了万如太前瞻性、随机双盲、安慰剂对照试验,治疗ALS 155例,结果la后患者生存数明显增多,并证明力如太对以球部症状发病者比四肢症状发病者效果明显。治疗组肌力下降和对照组相比明显减慢。

随后另有研究者报道了多中心参与的959例ALS治疗结果,认为100和200 mg/d治疗组均能降低气管切开或死亡的危险,且差异无显著性。肢体起病和球部起病的患者同样有效。力如太确切的神经保护机制尚未完全明了。

研究者认为,力如太主要有4种作用机制:①直接但非竞争性地阻断谷氨酸的受体;②抑制突触前谷氨酸的释放;③封闭电压依赖性钠通道;④兴奋G-蛋白耦联的信号传导系统。综合以往临床经验,认为力如太可延缓ALS患者气管切开前时间,延缓肌无力恶化程度,但不能逆转该病病程。

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