力如太(利鲁唑片)是一种具有神经保护作用的苯噻唑类化合物,1995年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌肉萎缩性侧索硬化症(ALS),可提高下肢起病肌萎缩侧索硬化(ALS)患者的存活期。实验表明,力如太可减少谷氨酸释放,但其机理还有待于进一步研究。
力如太可阻断兴奋性氦基酸的受体,这种阻断作用是非竞争抑制,且是可逆的;力如太还可直接抑制神经末梢和神经元细胞体上的电压依赖的钠通道,从而抑制突触前膜的兴奋性,也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。因此,力如太可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性作用,这也是力如太治疗ALS的药理学基础。
尽管该药物可肌萎缩侧索硬化(ALS)患者产生良好的疗效,但是“是药三分毒”,患者在用药期间,也会出现一些副作用,力如太副作用严重程度因人而异。赛诺菲力如太的毒副作用有无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等。无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常的发生率似与剂量有关,其他的副反应还有腹泻、厌食、味觉变化等;比较普遍的是利鲁唑引起肝脏酶指标的升高(丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶),许多酶升高发生在治疗初期2个月,继续治疗反而自发恢复。
患者采用力如太治疗期间若出现乏力、恶心、瞌睡等不良反应,不必中止治疗。对可能出现的粒细胞减少的副反应,须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数,在治疗初期1~3个月,每月检查1次,以后每3月检查1次。同时测定丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶,如有升高,必须增加检测次数,如发现粒细胞减少,必须中止治疗。
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