力如太的副作用大吗？

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力如太的副作用大吗？

郭药师

2025-01-21 17:20:47

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力如太（利鲁唑片）是一种具有神经保护作用的苯噻唑类化合物，1995年被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗肌肉萎缩性侧索硬化症(ALS)，可提高下肢起病肌萎缩侧索硬化（ALS）患者的存活期。实验表明，力如太可减少谷氨酸释放，但其机理还有待于进一步研究。

力如太可阻断兴奋性氦基酸的受体，这种阻断作用是非竞争抑制，且是可逆的；力如太还可直接抑制神经末梢和神经$细胞体上的电压依赖的钠通道，从而抑制突触前膜的兴奋性，也能部分阻止突触后膜受体耦联的兴奋作用。因此，力如太可以从多方面直接或间接减轻谷氨酸的兴奋性神经毒性作用，这也是力如太治疗ALS的药理学基础。

尽管该药物可肌萎缩侧索硬化（ALS）患者产生良好的疗效，但是“是药三分毒”，患者在用药期间，也会出现一些副作用，力如太副作用严重程度因人而异。赛诺菲力如太的毒副作用有无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常等。无力、瞌睡、眩晕、恶心、呕吐、口周感觉异常的发生率似与剂量有关，其他的副反应还有腹泻、厌食、味觉变化等;比较普遍的是利鲁唑引起肝脏酶指标的升高(丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶)，许多酶升高发生在治疗初期2个月，继续治疗反而自发恢复。

患者采用力如太治疗期间若出现乏力、恶心、瞌睡等不良反应，不必中止治疗。对可能出现的粒细胞减少的副反应，须监测血红蛋白、血细胞压积、血细胞计数，在治疗初期1～3个月，每月检查1次，以后每3月检查1次。同时测定丙氨酸氨基转移酶及天门冬氨酸氨基转移酶，如有升高，必须增加检测次数，如发现粒细胞减少，必须中止治疗。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2020年11月5日，https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599