力如太(利鲁唑片)属于苯并噻唑类化合物,是被美国FDA批准治疗侧索硬化症(ALS)的药物。利鲁唑具有非常广泛的药理学作用,如,调节谷氨酸及其转运体、抗抑郁、抗焦虑、镇痛及神经保护等。力如太作用机制比较复杂,已经证实的包括:抑制谷氨酸释放,间接抑制氨基酸受体的兴奋性;通过抑制电压门控钠通道减少神经传递素的释放;非竞争性抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体,增加星形胶质细胞摄取谷氨酸量。
一项力如太前瞻性、随机双盲、安慰剂对照试验结果显示,治疗肌肉萎缩性侧索硬化症155例,结果患者生存数明显增多,并证明力如太(Rilutor)对以球部症状发病者比四肢症状发病者效果明显。
在鼠和兔的试验中,力如太有胚胎毒性,降低受孕机会和增加胎仔死亡率,故不推荐孕妇使用。在哺乳鼠的乳汁中有该药分泌,故ALS患者使用力如太时不应哺乳。力如太能引起转氨酶增高,尤其是ALT,可达正常上限的2~5倍,所以使用前应查肝功能,用药后要监测肝功能。若ALT超出常值10倍或出现黄疸,应立即停药。停药2个月后,ALT可恢复正常值。
力如太最常见的不良反应有:无力17.5%,恶心4.2%,头痛6.8 %,腹痛5.1%,疼痛4.8%,呕吐 3.8%,眩晕 3.3% ,心率加快3.0%,嗜睡2.0% ,口周感觉异常1.3%。罕见的不良反应有发热和粒细胞缺乏症,常在2个月后出现,建议患者发热时应查血常规。总的来说,力如太治疗肌萎缩侧索硬化症的效果还是比较明显的,用药也相对安全,患者可放心购买和使用该药品。
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