比卡鲁胺——抗雄激素药物,常常和药物 / 手术去势联合应用于前列腺癌中。在一项最新的 II 期临床研究中,研究者对接受联合雄激素阻断治疗(CAB;黄体生成素释放激素激动剂与比卡鲁胺 50mg/ 日联合用药)后出现 PSA 水平升高的前列腺癌患者,在增加比卡鲁胺剂量后的疗效进行了评价。
研究者发现在将抗雄药物剂量从 50mg/ 日提高到 150mg/ 日后,有 22% 患者血清 PSA 水平下降了超过 50%,8.5% 的患者血清 PSA 水平下降了 10-50%,7% 的患者 PSA 水平保持平稳。在 PSA 水平下降超过 50% 的患者中,反应持续时间的中位数为 7.1 个月,没有观察到与药物相关的严重副反应。研究者认为,在 CAB 治疗中,应使用 150mg/ 日的比卡鲁胺替代标准的 50mg/ 日剂量。
一项评估比卡鲁胺安全性、有效性及药代动力学的研究中,151 名 D2 期前列腺癌患者只有 50% 对比卡鲁胺(50mg/ 日)有反应,当将比卡鲁胺剂量增加至 100mg/ 日和 150mg/ 日时,PSA 反应明显增加了,然而,即使在 150mg/ 日的剂量下,比卡鲁胺在 PSA 下降、疾病进展时间及生存方面的疗效仍低于去势治疗。
现有数据显示,在与去势治疗进行联合雄激素阻断治疗过程中,比卡鲁胺剂量应高于 50mg/ 日,至少达到 150mg/ 日,才能获得更好的效果。
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