阿来替尼拥有较现有一线治疗药物更强的穿透能力,能很大程度地透过血脑屏障。在阿来替尼的药效作用下,ALK(阳性非小细胞肺癌)患者发生脑转移的几率会大大降低,而且对于已经发生脑转移现象的患者,阿来替尼还可以有效降低疾病进度和死亡风险。
阿来替尼是第二代ALK抑制药,分子结构包含一个独特的苯并[b]咔唑衍生物的支架结构,这种结构能够与ALK激酶区完全结合,从而表现出对ALK更高的选择性及抑制效果,对ALK半数抑制浓度(IC50)为1.9 nmol·L-1,对导致克唑替尼耐药的主要变异体L1196M看门基因ICs为1.56 nmol·L-1,细胞试验中阿来替尼能有效抑制ALK阳性淋巴瘤﹑成神经细胞瘤以及肺癌细胞增殖,IC50值分别为3、4.5和53 nmol·L-1,也能够有效抑制G1269A、C1156Y、F1174L、1151Tins、L1152R等变异体。体内和体外实验中,阿来替尼对由于P-糖蛋白过分表达导致的克唑替尼和色瑞替尼耐药也有很好的抑制效果。
阿来替尼于2018年8月12获批在中国上市,如今也已经进入了国家医保当中给大家提供政府优惠减轻经济负担。但就算是经过了医保,阿来替尼的药价依旧居高不下,使很多家庭望而却步。但据医伴旅了解到的,目前市场上人们更青睐于孟加拉珠峰的阿来替尼,150mg*56胶囊规格的价格仅为2500元,相对其他版本来说更适合患者长期使用,更具有性价比。由于汇率长期都处于一个波动的状态,价格随汇率有所波动,并非一成不变。更多有关于阿来替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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