




拉罗替尼Vitrakvi是由 Loxo Oncology 公司和德国拜耳公司共同研发的靶向原肌球蛋白激酶( tropomyosin related kinase, TRK) 抗肿瘤药物。 2017年12月20日Loxo Oncology开始向美国食品和药物管理局提交拉罗替尼新药申请用于治疗TRK融合肿瘤;2018年11月26日肿瘤药物拉罗替尼Vitrakvi在美国的上市。拉罗替尼Vitrakvi是FDA批准的首个针对特定基因变异,跨越肿瘤部位的广谱抗癌靶向药。被批准用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。
在非小细胞肺癌中,仅有0.2%的患者存在NTRK基因融合。与常见的EGFR突变和ALK突变相比,NTRK突变极为罕见,这意味着患者盲试拉罗替尼Vitrakvi获益的可能性也极低。另一方面,NTRK突变患者接受拉罗替尼Vitrakvi治疗的疗效却非常可观。在既往三项临床研究中,共有55例患者接受拉罗替尼Vitrakvi治疗,客观缓解率达80%(完全缓解16%、部分缓解64%)、疾病控制率达89%。中位无进展生存期为28.3个月。
拉罗替尼Vitrakvi最常见的不良反应为:疲劳、恶心、眩晕、呕吐、咳嗽、天门冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、便秘、腹泻,也可能会出现神经系统及肝脏等问题。
神经系统问题:如果出现困惑、说话困难、头晕、协调问题、刺痛、麻木或手脚灼热感,请告知主治医生。可能会暂时停止治疗、降低剂量或永久停用拉罗替尼Vitrakvi。肝脏问题:患者需要在拉罗替尼Vitrakvi治疗期间进行血液测试,以检查您的肝功能。如果您出现食欲不振、恶心或呕吐或胃部右上方疼痛,请立即告诉主治医生。严重者需要暂时停止治疗、减少剂量或永久停止拉罗替尼Vitrakvi。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710